5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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抗体 (1)
5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (116) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100988

Methylergometrine maleate 马来酸甲麦角新碱	Antagonist	99.81%
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱，是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂，pA₂ 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性，可用于预防和控制产后出血。

HY-153912

5-HT2A receptor agonist-3	Agonist	98.53%
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂，K_i 值为 2.5 nM，对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。

HY-B1101A

Pimethixene maleate 匹美噻吨马来酸盐	Antagonist	99.94%
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT_1A，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，组胺 H₁，多巴胺 D₂ 和 D_4.4 以及毒蕈碱 M₁ 和 M₂ 的 pK_i 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。

HY-16687A

Eltoprazine hydrochloride 依托拉嗪盐酸盐	Modulator	99.90%
Eltoprazine (DU 28853) hydrochloride 是一种 5-HT1A/5-HT1B 受体激动剂和 5-HT2C 受体拮抗剂。Eltoprazine hydrochloride 具有抗攻击和抗焦虑活性。

HY-14539R

Clozapine (Standard) 氯氮平（标准品）	Modulator	99.98%
Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-14338A

Idalopirdine hydrochloride	Antagonist	99.96%
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，K_i 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。

HY-100656

Desmethyl cariprazine	Modulator	98.06%
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病有效剂候选活性分子，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 K_i 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-119156

Altanserin		99.93%
Altanserin 可用于合成 Fluorine-18 Altanserin。Fluorine-18 Altanserin 可与脑 5HT₂ 受体结合.

HY-101172

RS 23597-190	Antagonist	99.06%
RS 23597-190 (EP-A-501322) 是一种高亲和力和选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂。RS 23597-190 抑制 5-HT 诱导的心动过速。RS 23597-190 显着抑制高糖条件下超氧化物的产生。

HY-103094

LY266097 hydrochloride	Inhibitor	99.60%
LY266097 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C 的 pK_i 分别为 7.7、9.8 和 7.6。5-HT2B 受体阻断有助于抑郁症的研究。

HY-133152S

Brexpiprazole S-oxide-d₈	Modulator	98.72%
Brexpiprazole S-oxide-d₈ 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT_1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT_2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。

HY-106157

Donitriptan 多尼普曲坦	Agonist	98.06%
Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT_1B/1D 受体激动剂，pK_i 分别为 9.4 和 9.3。

HY-116076

S-15535	Modulator	99.82%
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT_1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT_1A 受体的拮抗剂，也是突触前 5-HT_1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究，如抗焦虑。

HY-100703

Pipamperone	Antagonist	99.89%
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT_2A 受体 (pK_i=8.2) 和 D₄ 受体 (pK_i=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D₂ 受体 (pK_i=6.7) 的低亲和力拮抗剂。

HY-14541S

Olanzapine-d₃ 奥氮平 D3	Antagonist	99.09%
Olanzapine-d₃ 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-108509

BMY-14802 hydrochloride	Agonist	98.02%
BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。

HY-103136

R-96544	Antagonist	99.50%
R-96544 是一种具有口服活性的 5-HT_2A 受体拮抗剂。R-96544 可以抑制体外血小板聚集。

HY-103107

LY334370	Agonist	99.59%
LY334370 是一个选择性的 5-HT_1F 受体激动剂，其 K_i 值为 1.6 nM。

HY-N0775

Isocorynoxeine 异去氢钩藤碱	Inhibitor	99.52%
Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-B0229

Zolmitriptan 佐米曲普坦	Agonist	99.98%
Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 K_i 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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